A levodopa é o fármaco mais eficaz no controlo da sintomatologia da DP. No entanto, não existem formulações contendo exclusivamente levodopa. Devido ao espectro de reações adversas periféricas resultantes do seu mecanismo de ação e vias metabólicas associadas, este fármaco só é comercializado  em combinação com outras substâncias ativas (1).

A combinação standard, mais frequente, usada desde meados de 1970, consiste na junção da levodopa a um inibidor de uma das enzimas responsáveis pela sua inativação, a dopa-descarboxilase, como é o caso do carbidopa e da benzerazida.

No entanto, mais recentemente foi também introduzida no mercado a tripla combinação de substâncias ativas, constituída pela levodopa, pela carbidopa e por um inibidor da catecol-O-metiltransferase, a entacapona. Este medicamento encontra-se recomendado para o controlo das complicações que surgem no contexto do tratamento com levodopa, nomeadamente as flutuações da resposta motora e os movimentos involuntários.

 

A combinação de múltiplos fármacos num único medicamento apresenta como vantagem a eliminação da necessidade do doente ter de tomar vários comprimidos, o que promove a adesão do mesmo à terapêutica. Aliada esta característica à eficácia comprovada por estudos de bioequivalência face às substâncias ativas administradas individualmente, compreende-se não só importância destas formulações como também a segurança associada à sua administração. Assim, o recurso a este tipo de formulações resulta numa maior disponibilidade de levodopa, possibilitando o prolongamento do efeito terapêutico desejado e permitindo, consequentemente, a diminuição da dose de L-DOPA necessária.

 

 

 

 

 

 

O L-DOPA é habitualmente administrado por via oral, sendo a forma farmacêutica mais vulgarmente utilizada o comprimido (em alguns casos revestido por película ou de libertação prolongada).

 

Segundo a EMA (European Medical Agency) estão aprovadas na União Europeia, para uso clínico, três formulações contendo levodopa: Corbilta®, Stalevo® e Levodopa/Carbidopa/Entacapone da Orion, este último genérico (2, 3, 4).

Já em Portugal (1, 5), o Infarmed autoriza o uso das seguintes combinações de fármacos:

 

• Levodopa + benzerazida

• Levodopa + carbidopa

• Levodopa + carbidopa + entacapona

 

Qualquer dos medicamentos disponíveis no mercado está sujeito a receita médica (MSRM).

 

 

 

 

 

 

Independentemente da formulação em questão, a quantidade de levodopa presente em cada comprimido é de 50 a 200 mg. A dose diária recomendada mais comum, para que se verifique um efeito terapêutico é a de 300 mg. Contudo, esta deve ser atingida gradualmente, por pequenos aumentos de 2 em 2 dias. A dose diária máxima de levodopa são 2000 mg.

Deve ser administrado 30 minutos antes das refeições.